Таблетки от поноса лоперамид



Внимание! Информация предоставляется только для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как управление к самолечению. Необходимость назначения, методы и дозы применения препарата определяются только лечащим доктором.

Неспециализированная черта

Интернациональное и химическое наименование: loperamide;
4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 пилюля содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки от поноса лоперамид

Фундаментальные физико-химические свойства: пилюли белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид владеет противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, принимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида принимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы либо гормоны, и многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу либо комплект макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста или антагониста) вызывает биологический либо фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и складывающиеся из нескольких белковых субединиц, каковые находятся в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, складывающиеся из белковых молекул, семикратно прошивающих биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов начинается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы аналогичного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, либо ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Являются цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стены кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая либо замыкающая при сокращении наружное (напр. ротовое) либо переходное (напр. мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие). содействует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при первом прохождении через печень, лоперамид фактически не попадает в системный кровоток. Не попадает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В следствии в мозг из крови не попадают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное воздействие на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы воображают единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – громадные полушария головного мозга). характерное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Воздействие наступает быстро (через 1 час по окончании приема пилюль вовнутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и продолжается 4 - 6 часов. Большая концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По трансформациям в составе плазмы крови диагностируются разные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играются очень ключевую роль: они – база процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится по большей части в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Содействует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в день до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот употребляются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, за который концентрация ЛС в плазме крови понижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе нужна для предупреждения создания токсического либо, напротив, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении промежутков между введениями) в среднем образовывает 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его опять всасывается в кишечнике. По окончании всасывания в объеме 30 % лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При обычной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени вероятно повышение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают вовнутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника благодаря усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой большого количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й сутки лечения, в случае если понос продолжается, препарат назначают в дозе 2 мг по окончании каждого акта дефекации, но не превышая большую дневную дозу, которая образовывает 6 мг на 20 кг массы тела.

При острой диарее для взрослых начальная доза образовывает 4 мг, после этого по 2 мг по окончании каждого опорожнения кишечника неспешно снижая дозу в зависимости от личных изюминок больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно либо в пара приемов. Средняя дневная поддерживающая доза образовывает 4 - 8 мг. Большая дневная доза - 16 мг. Лечебный эффект, в большинстве случаев, начинается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - долгий, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий или неизменно, или с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых образовывает 4 мг, после этого устанавливают поддерживающую дозу, снабжающую частоту стула обычной консистенции 1 - 2 раза в день (2 - 12 мг в день).

Побочные действия

Отмечается, в большинстве случаев, лишь при долгом приеме препарата. Вероятны: головная боль, боль и неудобство в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль либо чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость либо нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи разного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; по окончании наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, и для придания твердости его консистенции).

Сотрудничество с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие либо ликвидирующие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Таблетки от поноса лоперамид

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы воображают единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – громадные полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка). мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сходу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, используемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) используют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными промежутками, многократно). Усиленное наблюдение нужно в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности применения

На протяжении лечения диареи (особенно у детей) нужно восполнять утрату жидкости и электролитов и выполнять диету. Для долгого применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии результата препарата в течение 2 дней, нужно уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. В случае если известна обстоятельство заболевания, нужно использование этиотропных (Этиотропный - направленный против обстоятельства заболевания, ликвидирующий либо ослабляющий воздействие фактора, вызывающего заболевание (о способе лечения)) средств (препарат не заменяет бактерицидного лечения при инфекционных болезнях).
Использование препарата возможно повторить, в случае если соблюдение диеты либо специфическое лечение не ликвидирует поноса.
По окончании нормализации стула либо при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск утраты жидкости и электролитов).
В случае происхождения слабости, усталости, сонливости либо головокружения не рекомендуется руководить автомобилем либо работать с техникой.

Неспециализированные сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки от поноса лоперамид

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 пилюль в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Таблетки от поноса лоперамид

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Статьи по теме